一种tmc-435重要中间体的制备方法
申请(专利)号:
CN 201410411979
申请(专利权)人:
河北科技大学
摘要:
本发明公开了一种TMC-435重要中间体的制备方法,其步骤为:1,化合物B在碱性条件下与硫酸二甲酯经甲基化反应得化合物C;2,化合物C经付克酰基化反应得化合物D;3,化合物D经铁粉还原为氨基化合物-中间体I;4,化合物E经羰基a-位溴化反应得化合物F;5,化合物F与硫脲环合得化合物G;6,化合物G经重氮化反应,亲核取代反应得化合物H;7,化合物H与氰化亚铜在高温条件下反应得化合物I和化合物J;8,化合物I和化合物J在碱性条件下水解得中间体II;9,中间体II与酰氯试剂反应得化合物K,化合物K与中间体I经f酰化反应得化合物L;10,化合物L在碱性条件下环合得目标化合物A.本方法生产成本,设备要求低,工艺稳定性高.
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