作用于FTase和Raf-1激酶的新型抗肿瘤药物的设计

来自 万方

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作者:

赵娟朱一婧曾露王茜姜凤超

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摘要:

Ras/Raf/MEK/ERK信号通路,在肿瘤细胞的增殖,分化,凋亡,转移,代谢等过程中起着重要的作用,本文着眼于Ras/Raf/MEK/ERK信号通路中的关键靶点,以法尼基转移酶(FTase)为主靶点,以Raf-1激酶为次靶点,借助计算机辅助药物设计(CADD),构建法尼基转移酶抑制剂(FTIs)和Raf-1激酶抑制剂的药效团模型,设计出同时与这两个靶点相匹配的多靶点配体药物.所设计的多靶点配体药物以氨甲基苯甲酸为母核结构,具有较好的预测活性.

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DOI:

CNKI:SUN:YXXB.0.2011-02-010

被引量:

5

年份:

2011

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