Synthesis and influenza virus sialidase inhibitory activity of analogues of 4-Guanidino-Neu5Ac2en (Zanamivir) modified in the glycerol side-chain - ScienceDirect

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摘要:

Analogues of 4-Guanidino-Neu5Ac2en (Zanamivir) have been prepared containing carbamate substituents at the 7-hydroxy position. (4S,5R,6R)-5-Acetylamino-6-{1R-[(6-aminohexyl)carbamoyloxy]-2R,3-dihydroxypropyl}-4-guanidino-5,6-dihydro-4H-pyran-2carboxylic acid and (4S,5R,6R)-5-Acetylamino-6-{1R-[heptylcarbamoyloxy]-2R,3-dihydroxypropyl}-4-guanidino-5,6-dihydro4H-pyran2-carboxylic acid were the two analogues possessing activity comparable to Zanamivir, showing potent inhibition of influenza virus sialidases and good antiviral activity in vitro.

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DOI:

10.1016/S0223-5234(00)80026-4

被引量:

198

年份:

1999

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