摘要：

本论文总共分为五章,主要包括三个方面的研究内容:一,1,2,3,5-四-O-乙酰基-β-D-呋喃核糖合成新方法研究;二,1-(2,3,5-三-O-乙酰基-β-D-呋喃核糖基)-1H-1,2,4-三唑-3-羧酸甲酯合成新方法研究;三,以四乙酰核糖为原料"一锅法"制备利巴韦林的研究. 第一章对抗病毒药物进行了简单的分类,简要介绍了抗病毒药物的研究现状及核苷类抗病毒药物的研究开发策略;第二章对利巴韦林合成文献进行了综述,对不同工艺路线的优缺点进行了评价;第三章为实验操作部分:首先以鸟苷为原料进行酰化裂解制得1,2,3,5-四-O-乙酰基-β-D-呋喃核糖,然后四乙酰核糖和1,2,4-三氮唑-3-羧酸甲酯发生熔融缩合反应,制得高纯度的利巴韦林缩合物1-(2,3,5-三-O-乙酰基-β-D-呋喃核糖基)-1H-1,2,4-三唑-3-羧酸甲酯,最后冷却缩合反应物,直接加入甲醇,进行氨化反应,制得目标产品利巴韦林,即将缩合反应与氨化反应在"一锅"中完成;第四章主要是从催化剂选择,催化剂用量,投料比,反应温度和时间,重结晶溶剂等几个方面对1,2,3,5-四-O-乙酰基-β-D-呋喃核糖和1-(2,3,5-三-O-乙酰基-β-D-呋喃核糖基)-1H-1,2,4-三唑-3-羧酸甲酯合成实验结果进行讨论以及对新旧工艺路线进行对比,同时还研究了固体超强酸SO42-/TiO2对利巴韦林缩合物合反应的催化活性,及反应条件的优化;第五章为研究结论与展望. 新工艺路线与文献报道的方法相比,具有反应条件温和,反应操作简单,工艺流程短,催化剂用量少,反应收率高,产品质量好,生产成本低,三废污染少等优点.

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