Synthesis of epothilones

阅读量:

118

申请(专利)号:

US19990280207

申请日期:

1999-03-29

公开/公告号:

US6211412B1

公开/公告日期:

2001-04-03

申请(专利权)人:

THE UNIVERSITY OF KANSAS

发明人:

GI GeorgSK NairE ReiffAR TunooriJT Henri

展开

被引量:

101

摘要:

Commercially feasible methods for synthesizing various epothilones precursors needed for the preparation of final epothilones are provided, including techniques for the synthesis of epothilone segment C using a stereoselective Noyori-type reduction, and the coupling of epothilone segments B and C using an aldol condensation reaction. The synthesis methods may be used to prepare naturally occurring segments as well as a large number of related analogs and homologs thereof. Final epothilones in accordance with the invention may also be of the naturally occurring variety (16-membered macrolides), while the homologs and analogs thereof are preferably up to 20-membered macrolides.

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2002
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