摘要：

海洋动物海绵是近年来海洋天然产物研究的热点生物之一。Agelas属海绵属于多孔动物门(Porifera),寻常海绵纲(Demospongiae),Agelasida目,Agelasida科,该属海绵共有41个种,截止到目前,有19个种被国内外的学者研究,其化学成分主要有吡咯类生物碱和二萜类生物碱,并显示出较好的抑菌,抗肿瘤,抗污损等生物活性。我国南海及其岛屿位于北纬4度至北纬22度之间,接近赤道,属于热带海洋性季风气候,海洋生物资源丰富,海洋生物代谢较为旺盛。为寻找活性突出,结构新颖的次级代谢产物,本课题首次对2009年采自南海西沙群岛的海绵Agelas aff.Nemoechinata甲醇提取物二氯甲烷/甲醇部分进行了系统的化学成分以及生物活性研究。 次级代谢产物分离纯化与结构鉴定利用硅胶薄层色谱,正相色谱,凝胶Sephadex LH-20色谱,ODS反相色谱,中压液相色谱,高效液相色谱等分离方法,从海绵Agelas aff.Nemoechinata甲醇提取物二氯甲烷/甲醇部分分离获得17个化合物,利用核磁共振波谱(NMR),紫外光谱(UV),红外光谱(IR),质谱(MS),旋光和圆二色谱(CD)等结构鉴定技术,共鉴定出如下13个化合物,其中2个新化合物(料为新化合物),1个新天然产物(*为新天然产物):Nemoechine F(1**),Nemoechine G(2**),DebromomukanadinB(3*),NemoechineC(4), NemoechineE(5),8'-oxoagelasineD(6), agelasineB(7),2-oxo-agelasineB(8),2'-oxo-agelasidineC(9),2-甲酸吡咯负离子(10),2-甲酰胺吡咯(11),9-甲基腺嘌呤(12),尿嘧啶(13)。 化合物生物活性研究选用HCT-116(人结肠癌细胞),Jurkat(人T淋巴白血病细胞),Hela(人宫颈癌细胞),HepG2(人肝癌细胞),MCF-7(人乳腺癌细胞),K562(人白血病细胞)和A-549(人肺癌细胞)七种细胞株,运用MTT或SRB法对部分分离得到的化合物进行体外抗肿瘤生物活性研究。选用金黄色葡萄球菌和副溶血性弧菌,运用药敏试验对大多数化合物进行体外抗菌活性实验。结果显示,新化合物2和已知化合物6对Jurkat和Hela细胞分别表现出较弱的抑制活性,化合物2对Jurkat细胞的IC50为17.11μM;化合物6对Hela细胞有较弱的细胞毒活性,IC50为11.438μM;其次所有化合物对金黄色葡萄球菌和副溶血性弧菌,均表现出很弱的抑制作用。 研究意义本课题对海绵Agelas aff.Nemoechinata二氯甲烷/甲醇部分化学成分及生物活性的研究,丰富了海绵次生代谢产物的数据库,也为南海海洋生物资源的开发提供了重要的依据。

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