含α,β-烯酮片段的喹啉类化合物的合成及抗肿瘤活性

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作者：

古曜豪，张文进，黎鹏辉，张焜，杜志云

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摘要：

目的设计并合成新型喹啉类化合物,并研究其体外抗肿瘤细胞增殖和对拓扑异构酶的抑制活性.方法以苯胺,乙酰乙酸乙酯,溴化苄,芳香酮为原料,经过Conrad-Limpach合成,Williamson合成,氧化,羟醛缩合等反应合成一系列目标化合物.采用MTT法测试目标化合物体外对人肝癌细胞Hep G2,肺癌细胞A549,前列腺癌细胞LNCaP的抗增殖活性;通过拓扑异构酶介导的DNA松散实验考察目标化合物对拓扑异构酶的抑制活性.结果与结论合成了30个未见文献报道的新型喹啉类化合物,其结构经^1H-NMR,^13C-NMR,MS谱确证;化合物Ⅱ1在50μmol·L^-1时对拓扑异构酶Ⅱ具有较强的抑制活性;大部分目标化合物对所测试的3种肿瘤细胞表现出较强的细胞毒活性.构效关系研究表明,取代基对化合物的抗增殖活性具有较大的影响,在苄基的对位引入氟原子化合物的活性最好.

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关键词：

抗肿瘤拓扑异构酶喹啉查尔酮

DOI：

CNKI:SUN:ZGYH.0.2018-03-003

年份：

2018